2.55 青蒿

Ⅰ药材简介

青蒿生药材为菊科草本植物黄花蒿Artemisia annua L.的干燥地上部分[1]。秋季花盛时采割,除去老茎,阴干。

青蒿中化学成分分为四类:挥发油、倍半萜、黄酮、香豆素。青蒿中还含有β-谷甾醇、β-半乳糖苷酶、苯并呋喃衍生物及十八醇。倍半萜类化合物是青蒿抗疟有效部位,从中分离出多种倍半萜内酯,有代表性的成分为青蒿素、青蒿甲素、青蒿乙素。青蒿素为其重要的活性成分[2]

【性味归经】味苦、辛,性寒。归肝、胆经。

【功能主治】清虚热,除骨蒸,解暑热,截疟,退黄。用于温邪伤阴,夜热早凉,阴虚发热,骨蒸劳热,暑邪发热,疟疾寒热,湿热黄疸。

【用法用量】煎服,6~12g,后下。

【贮藏】置阴凉干燥处。

Ⅱ活性成分

青蒿素(artemisinin)

别名:黄花蒿素

【结构式】

【分子式与相对分子质量】

C15H22O5  282.14

【活性】

青蒿对多种细菌、病毒具有杀伤作用,具有良好的解热镇痛作用。其乙醚提取中性部分和稀醇浸膏有显著抗疟作用,青蒿素及其衍生物具有抗动物血吸虫的作用。青蒿素可促进机体细胞的免疫作用,能减慢心率、抑制心肌收缩力、降低冠脉流量以及降低血压,对实验性硅沉着病有明显疗效。

【提取分离】

取适量青蒿生药材干粉置于提取容器中,加入70%乙醇浸出,浸出液用活性炭脱色,减压回收乙醇,浓缩至原体积的1/5,静置。取下层浸膏,用70%乙醇热溶,静置,过滤,得到粗晶1。

粗晶1重结晶,得到青蒿素。

母液中加入2倍量乙醇稀释,加石灰乳净化过滤。取滤液加乙酸调pH值至6~7,减压浓缩,静置,过滤,得到粗晶2,母液弃去。粗晶2与粗晶1合并,用氯仿或乙酸乙酯溶解,过滤。滤液回收溶剂近干,加入乙醇,倾出乙醇液,放置,析晶,过滤。结晶用乙醇洗涤,得到青蒿素精品[3,4]

也可以用超声波提取和超临界流体萃取等方法提取青蒿中青蒿素。

【青蒿素的测定】

青蒿生药材和成药中青蒿素的测定,待测样品均须先行预处理,将试样中的青蒿素溶出,定容,取滤液经0.45μm滤膜过滤,在下列色谱条件下进行色谱分析:ODS柱(4.6mm×250mm,5μm);流动相乙腈-水(68∶32);流速1.0mL/min;检测波长210nm;柱温25℃;进样量20μL。测色谱峰面积,以标准比较法定量[4]

参考文献

[1] 国家药典委员会.中华人民共和国药典:第一部[S].北京:中国医药科技出版社,2010:184.

[2]高学敏.中药学[M].北京:中国中医药出版社,2007:151.

[3]杨云,冯卫生.中药化学成分提取分离手册[M].北京:中国中医药出版社,1998:201-205.

[4]杨家庆,林燕芳,詹利之等.青蒿中青蒿素提取工艺的优化及含量测定[J].广东药学院学报,2012,28(1):40-43.